Erlotinib
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Specifications
中文名称: 埃罗替尼
中文同义词: 埃罗替尼;N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺;伊诺替尼;埃罗替尼及其中间体;ERLO锡IB;N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺;埃罗替尼(伊诺替尼);4-喹唑啉胺, N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-
英文名称: Erlotinib
英文同义词: ERLOTINIB;ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;4-[(3-ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline;n-(3-ethynylphenyl)[6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amine;Erlotinib
Hydrochloirde;4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-;Tarceva
CAS号: 183321-74-6
分子式: C22H23N3O4
分子量: 393.44
相关类别: Erlotinib;Pharmaceutical intermediate;APIs;中间体;原料药;Isotope;Tarceva;Antineoplastic;抗癌药;医药中间体;Anti-cancer&immunity;抗肿瘤药物;API;抗癌类
密度 1.24
分子靶向治疗药物 小分子化合物埃罗替尼又称厄洛替尼、它赛瓦、特罗凯、OSI-774、Tarceva，是一种受体酪氨酸激酶抑制物(EGFR拮抗剂)，属分子靶向治疗药物，通过在细胞内与三磷酸腺苷竞争性结合受体酪氨酸激酶的胞内区催化部位，抑制磷酸化反应，从而阻断向下有增殖信号传导 ，抑制肿瘤细胞配体依赖的HER-1/EGFR
的活性，达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。临床上主要用于其他治疗无效的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)以及与吉西他滨联合用于局部晚期未经切除或转移性胰腺癌的一线治疗。
2004年11月，本品在美国首次获准用于治疗至少1次化疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。
2005年NCI加拿大临床试验组一项Ⅲ期临床试验结果提示吉西他滨联合埃罗替尼(EGFR阻滞剂)可使晚期胰腺癌中位生存期由5.9个月提高至6.4个月，1年生存率由17%提高至24%。
2005年11月，Genentech公司和OSI公司联合宣布，美国食品与药品管理局(简称FDA)批准埃罗替尼（erlotinib，Tarceva）联合吉西他滨作为晚期胰腺癌一线治疗。
吉非替尼 吉非替尼为苯胺喹唑啉衍生物，也是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制药，具有妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞凋亡 的作用。
吉非替尼是由英国阿斯利康公司研制开发的一种特异性较高的抗肿瘤靶向治疗药物,是第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物，通过选择性地抑制表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子
质量为6.45×103的多肽，能与靶细胞膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK激活，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类
组织中大量存在，在恶性肿瘤中呈高表达。吉非替尼通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并可诱导肿瘤细胞的凋亡。
2002年8月，吉非替尼首先作为非小细胞肺癌一线治疗药物在日本上市，商品名为易瑞沙。
2003年5月，美国食品药品管理局批准吉非替尼成为经铂类抗癌药和多西紫杉醇化疗无效的晚期非小细胞肺癌患者的三线单药治疗药物。目前已被澳大利亚、日本、阿根廷、新加坡和韩国等国批准应用于晚期非小细胞肺癌的治疗。
2005年2月28日，中国食品药品监督管理局批准吉非替尼用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。目前尚未被批准用作晚期NSCLC的一线治疗。
2009年7月1日，欧盟药品管理局正式批准吉非替尼用于成人的EGFR基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线、二线和三线的治疗。
用法用量 非小细胞肺癌:150mg/d，至少在餐前1h或餐后2h服用，直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应时停药。
胰腺癌:与吉西他滨联用100mg/d，至少在餐前1h或餐后2h服用，持续用药直至疾病进展或出现不能耐受的毒性反应时停药。
重度肝功能不全时应减量或暂时停药，老年病人剂量不必调整。
Erlotinib
Erlotinib CAS: 183321-74-6 / phoebe@chembj.com
Product Name: Erlotinib
Synonyms: ERLOTINIB;ERLOTINIB HCL;ERLOTINIB HCL SALT;4-[(3-ethynylphenyl)amino]-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline;n-(3-ethynylphenyl)[6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amine;Erlotinib
Hydrochloirde;4-Quinazolinamine, N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)-;Tarceva
CAS: 183321-74-6
MF: C22H23N3O4
MW: 393.44
Product Categories: Erlotinib;Pharmaceutical intermediate;APIs;Isotope;Tarceva;Antineoplastic;Anti-cancer&immunity;API
density 1.24
Appearance : White powders
Usage Erlotinib HCl is an HER1/EGFR inhibitor with IC50 of 2 nM.
Usage antineoplastic;tyrosine kinase inhibitor .
Note:
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Skype:+8618827344661
Phone(whatsapp):+8618827344661
- Country: China (Mainland)
- Business Type: Manufacturer
- Market:Global
- Founded Year:2001
- Address:496 Zhongshan Road,Wuhan
- Contact:Caroline Chen
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